β-内酰胺作为一种四元杂环体系是众多抗生素的核心结构，研究还表明一些β-内酰胺是胆固醇吸收抑制剂，其作用机理与糜酶、白细胞弹性蛋白酶、人类巨细胞病毒蛋白酶类似。我们通过Ugi和迈克尔加成联用将一分子胺，一分子醛，一分子酸和一分子异腈在不使用酸、碱、催化剂的条件下合成含有两个手性中心的取代的β-内酰胺类化合物并探究不同底物对产生异构体比例的影响。此次实验有利于β-内酰胺类化合物多样性导向合成的研究。